Betametason: Virkemekanisme, indikasjoner og hoved sekundære effekter

Betametason er et stoff av gruppen av kortikosteroider som er brukt hos mennesker siden 1960-tallet. Til tross for utviklingen av andre glukokortikoider og ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), er betametason fortsatt brukt til å behandle flere sykdommer på grunn av dets styrke, effektivitet og sikkerhetsprofil.

Den har en potens 300 ganger høyere enn hydrokortison, et referansemedisin i gruppen av kortikosteroider. Betamethason kan brukes oralt, injiseres og lokalt både i huden (kremer) og i øynene (øyedråper), og til og med i nesen gjennom en nesespray.

Handlingsmekanisme

Betamethason er et kraftig stoff med antiinflammatorisk og immunosuppressiv virkning med liten mineralokortikoid virkning.

Den viktigste virkningsmekanismen er aktiveringen av en gruppe proteiner kjent som lipokortiner, som igjen hemmer fosfolipase A2, som er ansvarlig for syntesen av leukotriener fra arakidonsyre, og dermed blokkerer den inflammatoriske kaskade.

På den annen side virker betametason direkte på leukocytter, som er hvite blodlegemer, som hemmer frigjøringen av en rekke kjemiske mediatorer som syrehydrolaser og interleukiner.

Konsekvenser av inhiberingen av leukocyt-syrehydrolaser

Leukocyt-syrehydrolaser er en potent kjemisk mellommann som rekrutterer hvite blodlegemer til stedet for betennelse.

Ved å blokkere frigjøringen av denne mediatoren forhindrer betametason akkumulering av makrofager i området og reduserer adhesjonen av leukocytter til kapillærveggen mens den reduserer permeabiliteten av dette, og dermed reduserer betennelsen.

Målet er å hindre at inflammatoriske celler samler seg i området, som senere vil frigjøre flere og flere kjemiske mediatorer, øke kapillærpermeabiliteten og tiltrekke seg flere celler, noe som i sidste instans forårsaker ødem (væskeakkumulering) og betennelse.

Konsekvenser av interleukininhibering

Betennelse er et produkt av en rekke komplekse kjemiske interaksjoner mellom celler og blodårer.

Disse kommuniseres av svært spesifikke kjemiske mediatorer som "rekrutterer" flere inflammatoriske celler i området for betennelse og favoriserer gjennomløp av blodkarene, slik at både væsken og cellene og kjemiske mediatorer selv når det berørte området.

Av de mange kjemiske budbringere som er involvert i denne prosessen, er hovedansvarlig for vaskulær permeabilitet histamin, interleukin 1 (IL-1), interleukin 6 (IL-6) og tumornekrosefaktor alfa (TNF-). alfa).

På denne måten virker betametason ved å hemme sekresjonen av disse forbindelsene med inflammatoriske celler, og reduserer dermed disse cellers evne til å migrere til området der betennelse oppstår, samt ekstravasering eller lekkasje av væske til det kompromitterte området.

Indikasjoner for bruk

Betametason har et bredt spekter av medisinske indikasjoner: fra vanlig betennelse i huden til behandling av alvorlige autoimmune sykdommer som systemisk lupus erythematosus.

Dosen, administrasjonsmåten og behandlingsvarigheten vil avhenge av hvert tilfelle spesielt. Her er et sammendrag av de vanligste indikasjonene:

For hudsykdommer

Betametason er indisert ved behandling av atopisk dermatitt, dermatitt fungoides, pemphigus, eksem og psoriasis, blant andre forhold.

I disse tilfellene administreres en forbindelse av betametasondipropionat eller betametasonbenzoatkrem lokalt, og legger et tynt lag en eller to ganger om dagen mens du masserer det berørte området.

For øyesykdommer

Hovedangivelsen for oftalmiske dråper hvis aktiv ingrediens er betametason er alvorlig allergisk konjunktivitt som ikke reagerer på andre behandlinger. Imidlertid er listen over mulige indikasjoner lang.

Øyedråpene av betametason har anvendelse i et bredt spekter av øyesykdommer, som uveitt, chorioretinitt, endoftalmitis, Graves ophthalmopati og keratitt, blant annet.

Behandlingsintervallet, dets varighet og kombinasjon med andre legemidler vil avhenge av de kliniske forholdene til hver pasient. I alle disse tilfellene er behandlingen delikat og bør alltid overvåkes av en øyelege.

For sykdommer i øvre luftveier

Mens det er mange behandlinger tilgjengelig, har betametason et sted i styringen av kroniske inflammatoriske tilstander i øvre luftveier, som turbinathypertrofi, kronisk allergisk rhinosinusitt, sesongmessig rhinitt og i noen tilfeller små nesepolypper.

I disse tilfellene er administreringsveien vanligvis en nesespray som påføres ved hjelp av et pyramidskjema; det vil si at det er startet 3 eller 4 ganger om dagen i en uke, da blir dosen redusert til 2 ganger daglig i 7 dager, og dermed reduseres den suksessivt til den når null.

Behandlingen med betametason i øvre luftveis sykdommer er alltid langvarig og bør overvåkes av en spesialist i området for å oppdage utviklingen av mulige komplikasjoner.

For autoimmune immunoreumatologiske sykdommer

Hovedindikasjonen for bruk av steroider generelt, og spesielt betametason, er for kontroll av autoimmune og immunoreumatologiske sykdommer.

Generelt administreres legemidlet oralt i behandlingen av sykdommer som polymyositis, reumatoid artritt, systemisk lupus erythematosus, eksacerbasjoner av multippel sklerose, polyarteritt nodosa, blandet kollagensykdom, ikke-suppurativ tyroiditt og vaskulitt, for å nevne bare de mest vanlig.

Når oral behandling ikke er tilstrekkelig, kan betametason administreres parenteralt (injisert), vanligvis intramuskulært. Dette er den valgfrie banen i visse patologier, som graft-versus-host sykdom.

Igjen er betametason et legemiddel med delikat bruk som bare skal administreres under streng medisinsk tilsyn. Det er viktig å ikke selvmedisinere på grunn av risikoen som dette innebærer for helse på grunn av utilstrekkelig kontroll av sykdommen eller bivirkningene av medisinen.

For binyreinsuffisiens

Betamethason kan også brukes til behandling av binyreinsuffisiens, som er når binyrene ikke produserer nok hormoner.

På grunn av sin dårlige mineralokortikoide effekt, må den imidlertid kombineres med et stoff fra denne gruppen for å gi fullstendig behandling.

Andre indikasjoner

Generelt kan enhver akutt eller kronisk inflammatorisk lidelse der det er behov for effektiv og umiddelbar kontroll av symptomer, behandles med betametason. Derfor er betametason indisert i krisen av bronkial astma, anafylaktisk sjokk og kronisk bronkitt og urtikaria.

På samme måte, i tilfeller der det søktes å forebygge betennelse etter administrering av en behandling rettet mot å ødelegge en tumor eller parasitt-kjemoterapi, kan behandling av hydatidcyster, etc. -betametason, bli brukt som profylakse for å unngå sekundær betennelse. til behandling selv før det oppstår.

Endelig kan betametason brukes til føtale lungemodninger i de tilfeller der det er fare for tidlig arbeidskraft.

Bivirkninger av betametason

Betametason er et kraftig stoff og svært effektivt i behandlingen av forholdene som det er indikert for. Det er imidlertid ikke fri for bivirkninger, noen milde og andre alvorligere.

I utgangspunktet er det to typer bivirkninger: lokal og systemisk.

Lokale bivirkninger

Når det administreres lokalt, spesielt på huden og i lang tid, tilfeller av:

- Kontakt dermatitt.

- Hypertrichose (økning i mengden hår i det behandlede området).

- Follikulitt.

- Miliaria.

- Kutan atrofi.

- Tørrhet

- hypopigmentering

Siden absorpsjon fra lokale administrasjonssteder er minimal, er det uvanlig at det oppstår systemiske bivirkninger når stoffet administreres lokalt, i motsetning til når administreringsveien er oral eller parenteral.

Systemiske bivirkninger

Generelt er korte behandlinger av akutte sykdommer, som bronkial astma, anafylaktisk sjokk eller urticaria, ikke forbundet med alvorlige eller varige bivirkninger.

Den hyppigst forekommende i disse situasjonene er gastrointestinal intoleranse, som manifesteres ved oppstart av kvalme og oppkast.

Men når behandlingen går over en lengre periode, kan det oppstå mer alvorlige bivirkninger:

- Depresjon

- Arteriell hypertensjon.

- Binyreinsuffisiens.

- Utseende av petechiae (røde flekker på huden).

- Tendens til dannelse av blåmerker.

På samme måte er det risiko for øvre gastrointestinale blødninger hos pasienter med magesårssår, mens allergiske reaksjoner kan oppstå hos personer med følsomhet overfor medisinen.

Betametason hos barn

Hos barn er bruk av kortikosteroider i lang tid kontraindisert med mindre fordelene tydeligere oppveier risikoen, gitt at deres administrasjon hemmer dannelsen av brusk, negativt påvirker barnets endelige størrelse.