Benzodiazepiner: Handlingsmekanisme, egenskaper og effekter

Benzodiazepiner er psykotrope legemidler som virker direkte på sentralnervesystemet. Ved å opptre på hjernegruppene produserer de beroligende, hypnotiske, anxiolytiske og antikonvulsive virkninger.

Benzodicepins brukes i medisin som behandling for angstlidelser, søvnløshet og noen affektive tilstander. På samme måte kan de inkorporeres i intervensjon av patologier som epilepsi, alkoholuttak og muskelkramper.

For tiden anses disse stoffene som de mest effektive for å behandle angstlidelser, på grunn av de gode resultatene og de få bivirkningene som det forårsaker.

I det kommersielle feltet kan flere benzodiacpiniske legemidler bli funnet, de fleste av dem er vanligvis preget av lam- eller pam-terminering. De mest kjente er alprazolam, diazempam, flurazepam og lorazepam.

Virkningsmekanismer for benzodiazepiner

Virkningsmekanismene refererer til metoden der benzodiazepiner virker når de når hjernen og klarer å gjøre endringer i psykologisk funksjon.

Benzodiazepiner virker direkte på en hemmende nevrotransmitter i hjernen, kjent som gamma-smørsyre (GABA), bindende til bestemte reseptorer av denne nevrotransmitteren og virker som en GABA-agonist.

Dette betyr at når benzodiazepiner når hjerneområdene, øker de aktiviteten til GABA, og derfor øker de postsynaptiske inhibitoriske potensialene.

Den største fordelen med benzodiazepiner er at når de virker på GABA øker de hyppigheten av åpning av klorkanalen.

Dermed er disse legemidlene ikke i stand til å gi større aktivering enn GABA ville oppnå alene, så risikoen for bruk er lav.

GABA-reseptorene virker som farmakologiske mål for forskjellige forbindelser av klinisk nytte. Den består av en reseptor av ionkanaler som dannes gjennom proteinkombinasjoner.

På samme måte dannes de fleste GABA-reseptorer med 5 underenheter: underenhet til 1, underenhet til 2, underenhet til 3, underenhet til 4 og underenhet til 5.

I denne forstand er forskjellige benzodiazepin-legemidler som virker på de forskjellige underenheter av GABA-reseptorer, blitt sammensatt.

Nylig forskning har vist at benzodiazepiner som virker på underenheter a1 utfører anxiolytisk aktivitet, mens de som virker på underenhet a3 eller a5, har beroligende effekter.

I sammendraget utfører benzodiazepiner sine effekter gjennom økning av GABA-aktivitet.

GABA er en nevrotransmitter i hjernen som er ansvarlig for å hemme hjernefunksjonen.

Mange endringer i angst eller agitasjon reagerer på en reduksjon i funksjonene av disse stoffene. I disse tilfellene er bruk av benzodiazepiner veldig nyttig fordi det tillater å gjenopprette hjernefunksjonen.

Farmakokinetiske egenskaper

De farmakokinetiske egenskapene refererer til metoden der benzodiazepiner klarer å nå hjerneområdene når de blir konsumert.

Denne prosessen avhenger hovedsakelig av egenskapene til ringene av stoffet (av dets struktur), som bestemmer graden av liposolubilitet og metabolisme av legemidlet.

I farmakokinetikken til benzodiazepiner kan tre hovedprosedyrer differensieres: absorpsjon, distribusjon og metabolisme.

1- absorpsjon

Benzodiazepiner forbrukes oralt. De er stoffer som vanligvis absorberes veldig bra og med enkelhet.

Opptakshastigheten avhenger av liposolubiliteten av medikamentet. I tilfelle av benzodiazepiner tar det vanligvis mellom 30 og 240 minutter.

Dermed kan absorpsjonen av disse legemidlene, til tross for å være tilstrekkelig, være noe treg og uregelmessig. Av denne grunn, i nødstilfeller som anfall eller panikkanfall, anbefales intravenøs administrasjon, noe som gir mye raskere absorpsjon.

2- Metabolisme

Benzodiazepiner metaboliseres på det levermikrosomale nivået gjennom oksydasjons-, dealkylerings- og hiroksyleringsprosesser.

Denne mekanismen gjør at stoffet kan komme inn i blodet av personen og sirkulere gjennom blodet til hjernegruppene.

Partiklene av stoffer som ikke passerer inn i blodet er konjugert med glukuron eller sulfat og til slutt eliminert av nyrene.

Indikasjoner av benzodiazepiner

For tiden har benzodiazepiner flere terapeutiske anvendelser. Disse stoffene inkluderer et stort antall molekyler som deler bestemte egenskaper og tillater forskjellige hjernenesendringer til å gripe inn.

Det skal bemerkes at ikke alle benzodiazepiner har nøyaktig samme egenskaper. Og derfor presenterer de ikke de samme fordelene for alle terapeutiske anvendelser.

For eksempel har clonazepam en svært effektiv anxiolytisk profil i behandlingen av panikklidelser eller generalisert angst og anfall.

I hans tilfelle er det faktum at hans hypnotiske, miorrelajantes og amnésicas egenskaper er lave, de gjør det til et godt terapeutisk alternativ for disse endringene, men mindre indikert for intervensjon av andre patologier.

I denne forstand er de viktigste terapeutiske indikasjonene på benzodiazepiner og de mest indikerte legemidlene for hver tilstand:

1- Antikonvulsiver

Benzodiazepiner er kraftige antikonvulsiver som kan redde en persons liv under behandling av en epileptisk status.

I disse tilfellene er de mest effektive legemidlene diazepam og lorazepam, noe som er relativt mer effektivt i henhold til en meta-analyse av 11 nylig publiserte kliniske studier. Imidlertid har diazepam en mye lengre virkningstid enn lorazepam.

Selv om disse legemidlene er nyttige for intervensjon av sykdommer som epilepsi, gjør bivirkninger som toleranse eller døsighet dem ikke narkotika som førstevalg for å behandle disse tilstandene på lang sikt.

Således konkluderes det i dag med at benzodiazepiner er svært nyttige medikamenter for å behandle spesifikke anfallssymptomer. Men ikke å bli brukt som langvarig terapeutisk verktøy over tid.

2- Anxiolytika

Angstproblemer er trolig de forholdene der benzodiazepiner har vist seg å være mer effektive.

Disse medisinene har viktige anxiolytiske egenskaper og kan brukes til midlertidig behandling av alvorlig angst.

Benzodiazepiner for å behandle angst blir vanligvis forbrukes muntlig, selv om de kan administreres intravenøst i tilfelle av panikkanfall, da dette reduserer aktiviteten av medisinen.

Det høye anxiolytiske potensialet for benzodiazepiner har motivert dem til å bli vurdert i dag som de viktigste legemidlene for behandling av angstlidelser.

Spesielt er alprazolam, bromazepam, klordiazepoksid, clonazepam, clorazepat, diazepam, lorazepam, medazepam, nordazepam, oxazepam og prazepam de mest effektive og brukte.

Imidlertid har disse legemidlene de samme begrensningene som benzodiazepiner for antikonvulsive formål

Risikoen for at benzodiazepiner har til med å generere toleranse og avhengighet hos forbrukeren er høy, derfor anbefales det å begrense bruken av dem til korte perioder (mellom 2 og 4 uker).

3- Søvnløshet

Benzodiazepiner kan også være egnede terapeutiske verktøy for behandling av søvnløshet.

Dens bruk anbefales i begrensede tidsperioder på grunn av risikoen for avhengighet og avhengighet. I denne forstand er intermittent bruk av benzodiazepiner spesielt nyttig i behandlingen av søvnløshet.

Disse stoffene tillater å forbedre søvnproblemer ved å forkorte tiden som trengs for å sovne, forlenge tiden du sover og redusere søvnløshet.

Men forbruket forverrer vanligvis søvnkvaliteten, øker lett søvn og reduserer dyp søvn.

Til tross for sin effekt bør bruken av benzodiazepiner for behandling av søvnrelaterte problemer gjøres med moderat og årvåkenhet.

Generelt anbefales bruken i alvorlige endringer og gjennom en uttømmende medisinsk kontroll som gjør det mulig å unngå negative virkninger som forbruket av det psykoaktive stoffet kan produsere.

4- Bruk før kirurgi

Benzodiazepiner er en av de mest brukte medisinene for å lindre symptomer eller engstelige følelser hos personer som er i øyeblikkene før en kirurgisk prosedyre.

De administreres vanligvis to eller tre timer før kirurgi, noe som gjør det mulig å lindre symptomene på angst og produsere amnestiske effekter, noe som bidrar til å glemme ubehag før operasjonen.

Benzodiazepiner brukes også i tilfeller av tannfobi og oftalmologiske prosedyrer.

5- Intensive omsorg

Benzodiazepiner er svært brukte legemidler i behandlingen av pasienter som er i intensivavdelinger.

Spesielt hos personer som får kunstig åndedrett, pasienter med svært høye smerter eller personer med høy følelse av angst og ubehag, tillater administrering av benzodiazepiner å lindre og slappe av tilstanden.

Imidlertid bør forsiktighet utøves ved bruk da bensodiazepiner i enkelte tilfeller kan forårsake respiratorisk depresjon.

6- Alkoholavhengighet

Benzodiazepiner har vist seg å være trygge og effektive stoffer i behandlingen av symptomer på alkoholhemmede.

Spesielt er de mest brukte diazepam og klordiazepoksid, langtidsvirkende stoffer, og lorazepam og oxazepam, mellomproduktive stoffer.

Diazepam og kloridazepoksido gjør abstinenssymptomene mindre intense og derfor letter prosessen med avgiftning.

På den annen side er oxazepam den mest brukte benzodiazepinen ved behandling av alvorlige tilbakeslagssyndrom og hos pasienter som metaboliserer legemidler med større vanskeligheter, som eldre eller personer med levercirrhose.

7- Muskelsykdommer

Forbruket av benzodiazepiner forårsaker høy muskelavslapping og er nyttige stoffer for kontroll av spasmer. Baclofen og tizanidin er de vanligste medisinene.

Det må imidlertid tas i betraktning at langvarig bruk av disse stoffene kan føre til at pasienten utvikler toleranse for sine avslappende effekter.

8- Mania

Maniske episoder av bipolare lidelser blir vanligvis behandlet med stemningsstabilisatorer. Imidlertid kan administrering av benzodiazepiner i noen tilfeller være tilstrekkelig for kortsiktig behandling av noen symptomer.

Benzodiazepiner som clonazepam eller lorazepam tillater rask berolighet og sedasjon av individet, og reduserer noen manifestasjoner av mani som agitasjon eller nervøsitet.

Kontra

Selv om de terapeutiske effektene av benzodiazepiner er tilstrekkelig til å behandle flere endringer, presenterer disse legemidlene også en rekke kontraindikasjoner. Generelt er bruk av disse medisinene motet i:

Pasienter med vinkelslukningglukom, siden den mulige anticholinerge effekten av benzodiazepiner kan forverre sykdommen.

I tilfeller av muskelhypotoni eller myastheni på grunn av den avslappende effekten av glatte muskler som forårsaker benzodiazepiner.

Hos personer med alvorlig respiratorisk svikt og søvnapné.
Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon, da risikoen for encefalopati øker.

I tilfeller av akutt alkoholforgiftning, koma eller synkope, på grunn av den depressive effekten som er produsert på sentralnervesystemet.

Bivirkninger

Forbruket av benzodiazepinmedikamenter kan forårsake uønskede effekter hos pasientene som bruker det.

Den toksikologiske profilen til de forskjellige benzodiazepinmedisinene er svært lik, men i noen tilfeller kan frekvensen og alvorlighetsgraden av symptomene variere.

I de fleste tilfeller skjer bivirkningene på grunn av en forlengelse av farmakologisk virkning av legemidlet, som påvirker operasjonen av sentralnervesystemet.

Ulike studier tyder på at omtrent halvparten av pasientene i større eller mindre grad har følelser av døsighet i løpet av de første øyeblikkene av behandlingen.

På samme måte kan andre bivirkninger som vises: