Succinylcholin: Kjemisk struktur, virkningsmekanisme og hva det tjener

Succinylcholin eller suxamethoniumklorid er en organisk forbindelse, spesielt en kvaternær amin, som utviser farmakologisk aktivitet. Det er et fast stoff hvis molekylformel er C14H30N204 +2. Fordi den har en divalent positiv ladning, danner den organiske salter med klorid-, bromid- eller jodidanioner.

Succinylcholin er et stoff som binder nikotinacetylkolinreseptorer i den postsynaptiske membranen i det neuromuskulære krysset eller endeplaten, noe som resulterer i depolarisering, blokkering og slap muskelavslapping. Dette skyldes den store strukturelle likheten mellom dette og acetylkolin.

Kjemisk struktur

Det øvre bildet illustrerer strukturen av succinylkolin. De positive ladningene befinner seg på de to nitrogenatomer og er derfor omgitt av Cl -ioner gjennom elektrostatiske interaksjoner.

Dens struktur er veldig fleksibel, på grunn av de mange romlige mulighetene som er tilgjengelige for rotasjonene av alle sine enkle koblinger. Dessuten presenterer den et symmetriplan; hans høyre side er et innlegg fra venstre.

Strukturelt kan succinylkolin betraktes som forening av to acetylkolinmolekyler. Dette kan verifiseres ved å sammenligne hver sin side med nevnte forbindelse.

Virkningsmekanisme (suxamethonium)

Acetylcholin forårsaker en depolarisering i endeplaten som er i stand til å bevege seg til nabo muskelceller, slik at i disse inngår Na + og når terskelmembranpotensialet.

Dette fører til produksjon av handlingspotensialer i skjelettmuskulaturcellene som initierer deres sammentrekning.

Samspillet mellom acetylkolin og dets reseptorer er kortvarig, fordi det hydrolyseres raskt av enzymet acetylkolinesterase.

I motsetning til dette er succinylkolin mindre mottakelig for virkningen av det angitte enzymet, så det forblir festet til den nikotiniske acetylkolinreceptoren i lengre tid, noe som forårsaker en forlengelse av depolarisering.

Dette faktum produserer i utgangspunktet den asynkrone sammentrekning av en gruppe skjelettmuskulaturfibre, som er kjent som fascikulasjon. Dette er kortvarig, observeres hovedsakelig i thorax og i magen.

Deretter er det nevromuskulære krysset eller terminalplakkene blokkert, med den resulterende inaktivering av Na + -kanalene og i siste instans manglende evne til å trekke sammen skjelettmuskelceller.

Nikotin reseptor

Den nikotiniske acetylkolinreseptoren av den postsynaptiske membranen i det neuromuskulære krysset består av fem underenheter: 2a ₁, 1β ₁, 1δ, 1ε.

Succinylkolin interagerer kun med denne reseptoren og binder ikke til acetylkolinreceptorene av ganglionceller (α3, ß4) og de presynaptiske nerveterminalerne (α3, ß2).

Acetylkolinreceptorene i den postsynaptiske terminalen i det neuromuskulære krysset har en dobbel funksjon, siden de oppfyller Na + -kanalens funksjon.

Når acetylkolin er bundet til a-underenheter, produseres konformasjonsendringer som forårsaker åpningen av en kanal som tillater innføring av Na + og utgangen av K +.

Få av tiltakene av succinylkolin har blitt tilskrevet en mulig interaksjon med sentralnervesystemet, noe som kan forklares ved dets ikke-interaksjon med acetylkolinreceptorene som er tilstede i sentralnervesystemet.

Kardiovaskulære effekter av succinylkolin er ikke tilskrevet lymfeknudeblokk. Sannsynligvis er disse på grunn av den påfølgende stimuleringen av vagale ganglia, manifestert av bradykardi, og stimulering av sympatiske ganglier uttrykt ved hypertensjon og takykardi.

Den slapete lammelsen av skjelettmuskelen begynner 30 til 60 sekunder etter at succinylkolin er injisert, og når maksimal aktivitet etter 1-2 minutter, som varer i 5 minutter.

Hva er det for?

- Fungerer som en coadjuvant av anestetika i mange kirurgiske operasjoner. Kanskje den mest utbredte bruken av succinylkolin er i endotracheal intubasjon, og dermed tillater tilstrekkelig ventilasjon av pasienten under en kirurgisk prosedyre.

- Neuromuskulære blokkeringsmidler virker som hjelpemiddel til kirurgisk anestesi ved å forårsake skjelettmuskelavsla, spesielt i bukvegget, som letter kirurgisk inngrep.

- Muskelavsla har verdi i ortopediske prosedyrer, korrigeringer av dislokasjoner og brudd. I tillegg har det blitt brukt til å lindre laryngoskopi, bronkoskopi og esofagoskopi i kombinasjon med en generell bedøvelse.

- Det har blitt brukt til å lindre manifestasjoner av psykiatriske pasienter som gjennomgår elektrokonvulsjoner, samt ved behandling av pasienter med vedvarende anfall i forbindelse med toksiske reaksjoner.

- Kirurgiske inngrep der succinylkolin har vært brukt inkluderer åpen hjerteoperasjon og intraokulær kirurgi, hvor legemidlet administreres 6 minutter før det produseres et okulært snitt.

Spesielle tilfeller

- Blant gruppen pasienter med motstand mot virkningen av succinylkolin er pasienter med hyperlipidemi, fedme, diabetes, psoriasis, bronkial astma og alkoholisme.

- På samme måte må pasienter med myasthenia gravis, en tilstand der ødeleggelsen av postsynaptiske acetylkolinreceptorer i nevromuskulære krysser observeres, kreve høyere doser succinylkolin som manifesterer sin terapeutiske virkning.

Bivirkninger

- Postoperativ smerte forekommer i musklene i nakken, skuldrene, sidene og ryggen.

- Bruk av succinylkolin bør unngås hos pasienter med alvorlige forbrenninger. Dette skyldes at økningen av K + -utgangen gjennom Na + og K + kanalene, som oppstår under forening av stoffet til acetylkolinreseptorene, øker plasmakonsentrasjonen av K +. Som et resultat kan det føre til hjertestans.

- En dråpe i blodtrykk, økning i salivasjon, utseende av utslett, forbigående okulær hypertensjon og forstoppelse kan observeres.

- Bivirkninger inkluderer også hyperkalsemi, hypertermi, apné og økt histaminfrigivelse.

- På samme måte bør bruk av succinylkolin unngås hos pasienter med kongestiv hjertesvikt som behandles med digoksin eller et annet digitalisglykosid.